【產品名稱】托吡酯片
【商品名/商標】妥泰
【規格】25mg*60片
【主要成份】托吡酯的化學名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式為C12 H21 NO8S，分子量為339.36。托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。在水中的溶解度為9.8 mg/mL，其飽和溶液的pH值為6.3。
【功能主治/適應癥】初診為癲癇患者的單藥治療，或曾經合并用藥轉為單藥治療的癲癇患者，用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇的加用治療。
【用法用量】推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調整應從每晚口服25 mg開始，服用1周，隨后，每周增加劑量25-50 mg，分2次服用。劑量應根據臨床療效進行調整。有些患者可能每日服用1次即可達到療效。在加用治療的臨床試驗中，200 mg是產生療效的最低劑量，也是研究中設置的最低劑量，因此認為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400 mg/日，分2次服用，個別患者口服劑量高達 1600 mg/日。應用本藥治療時，不必監測血漿托吡酯濃度即可達到妥泰治療的最佳療效。在應用苯妥英治療同時加用本藥治療時，僅有極少數病例需調整苯妥英的劑量，以達到最佳臨床療效。在本藥治療時，加用或停用苯妥英和卡馬西平治療時，可能需要調整本藥的劑量。上述推薦的劑量適用于所有成人，包括老年人和無腎臟疾患的患者。由于血液透析可清除血漿中的妥泰，因此在進行血液透析期間應將本藥的日劑量補充至原日劑量的1.5倍，在進行血液透析的開始和結束時，補充劑量應分次服用。根據所使用的透析設備的特點，補充劑量可能有所差異。在12歲及12歲以下兒童中應用本藥的經驗較少。
【不良反應】根據約1800名受試者和患者應用本藥的經驗，總結出本品在安全性方面的特性。依據標準WHO-ART詞典對報道的不良反應進行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應有關。然而，在快速調整劑量的安慰劑對照試驗中：最常見的不良反應主要為與中樞神經系統相關的癥狀，包括共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。 不常見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。
【注意事項】包括本藥在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥，以使癲癇發作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗中，每周減量100 mg/日。某些病人在無并發癥的情況下，停藥過程可加速。原型托吡酯及其代謝產物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關，而與年齡無關，伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調整應根據臨床療效進行（如對癲癇發作的控制、副作用的發生），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個劑量下達到穩態血漿濃度的時間均需延長。某些患者，尤其是伴有潛在腎病因素的患者，可能有增加腎結石形成的危險。建議大量飲水以減少其危險因素，包括腎石形成前期以及具有腎石癥和高鈣尿的家族史。在托吡酯治療期間，無一危險因素被證明可確實導致腎石形成。此外，患者所服用的其它與腎石癥有關的藥物，可能也會增加危險因素。與所有抗癲癇藥物一樣，本藥作用于中樞神經系統，可產生嗜睡、頭暈或其它相關癥狀。這些不良反應不論是輕度或是中度，均是患者在駕駛汽車或操縱機器時，尤其是在患者各自獲得用藥經驗之前所存在的潛在危險因素。請勿將片劑拈碎，服用本藥時不受進食的影響。
【藥物相互作用】妥泰對其它抗癲癇藥物的作用 當妥泰與其它抗癲癇藥物（苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時，除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時，可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對任何服用苯妥英并出現毒性臨床體征或癥狀的患者，均應監測其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時，加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整妥泰的劑量，這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戌酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調整妥泰的劑量。
【藥物過量】急性過量時，若為剛剛攝入，應立即采取洗胃或誘發嘔吐胃排空法。在體外，活性炭不吸附托吡酯，因此過量時不宜用此法，適當應用支持療法，血液透析是清除體內托吡酯的一種有效方法。然而急性過量時，即使在體內劑量超過20 g時，亦不需要進行血液透析。
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